知识
摇篮百科

舍曲林

0

舍曲林

收起 展开
图片

舍曲林

什么是舍曲林

盐酸舍曲林片,适应症为舍曲林用于治疗抑郁症的相关症状,包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。疗效满意后,继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发。舍曲林也用于治疗强迫症。疗效满意后,继续服用舍曲林可有效地防止强迫症初始症状的复发。

舍曲林的警示语

自杀倾向和抗抑郁药物

对抑郁症(MDD)和其他精神障碍的短期临床试验结果显示,与安慰剂相比,抗抑郁药物增加了儿童、青少年和青年(24 岁)患者自杀的想法和实施自杀行为(自杀倾向)的风险。任何人如果考虑将舍曲林或其他抗抑郁药物用于儿童、青少年或青年(24 岁),都必须在其风险和临床需求之间进行权衡。短期的临床试验没有显示出,与安慰剂相比年龄大于24 岁的成年人使用抗抑郁药物会增加自杀倾向的风险;而在年龄65 岁及以上的成年人中,使用抗抑郁药后,自杀倾向的风险有所降低。抑郁和某些精神障碍本身与自杀风险的增加有关,必须密切观察所有年龄患者使用抗抑郁药物治疗开始后的临床症状的恶化、自杀倾向、行为的异常变化。

应建议家属和看护者必须密切观察并与医生进行沟通。除强迫症外,舍曲林尚未被批准用于儿童患者。

舍曲林的适应症

舍曲林用于治疗抑郁症的相关症状,包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。疗效满意后,继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发。

舍曲林也用于治疗强迫症。疗效满意后,继续服用舍曲林可有效地防止强迫症初始症状的复发。

舍曲林的用法用量

舍曲林片每日一次口服给药,早或晚服用均可。可与食物同时服用,也可单独服用。

成人剂量:

初始治疗:每日服用舍曲林1片(50mg)。

剂量调整:对于每日服用1片(50mg)疗效不佳而对药物耐受性较好的患者可增加剂量,因舍曲林的消除半衰期为24小时,调整剂量的时间间隔不应短于1周。最大剂量为4片(200mg)/日。

服药七日内可见疗效。完全起效则需要更长的时间,强迫症的治疗尤其如此。

维持治疗:长期用药应根据疗效调整剂量,并维持最低有效治疗剂量。

儿童人群的剂量(儿童和青少年):


强迫症 - 在儿童中(6-12岁),本品起始剂量应为25 mg,每日一次;在青少年中(13-17岁),本品起始剂量应为50 mg,每日一次。

尽管尚未确立治疗强迫症的量效关系,但临床试验证明,患者可以在25-200 mg/日范围内给药,可有效治疗儿童强迫症患者(6-17 岁)。若本品25 或50 mg/日的疗效欠佳,增加剂量(最高为200 mg/日)可能使患者获益。儿童强迫症患者的体重通常低于成人,给药前应考虑此点,以避免过量给药。舍曲林的清除半衰期为24 小时,剂量调整间隔不应短于1 周。

舍曲林的不良反应

虽然不能确定所有事件均是由舍曲林引起的,但我们仍然报告了从临床试验期间及产品上市后的报告中所收集到的所有不良事件。

临床试验资料

在舍曲林和安慰剂治疗抑郁症的多剂量对照临床研究中,与安慰剂组相比,常见的不良反应有:

胃肠道:腹泻/稀便、口干、消化不良和恶心。

代谢及营养:厌食

神经系统:眩晕、嗜睡和震颤。

精神:失眠

生殖系统及乳腺:性功能障碍(主要为男性射精延迟)。

皮肤及皮下组织:多汗

在强迫症患者的双盲,安慰剂对照试验中观察到的不良反应与在抑郁症患者的临床试验中观察到的相似。

上市后资料:


舍曲林上市后,已收到服用舍曲林患者不良事件的自发报告。包括有:

血液与淋巴系统:中性粒细胞缺乏及血小板缺乏症。

心脏:心悸及心动过速。

耳及迷路:耳鸣

内分泌:高泌乳素血症、甲状腺功能低下及ADH 分泌失调综合症。

眼科:瞳孔变大及视觉异常。

胃肠道:腹痛、便秘、胰腺炎及呕吐。

全身及给药部位:虚弱、胸痛、外周性水肿、乏力、发热及不适。

肝胆系统:严重肝病(包括肝炎、黄疸和肝功能衰竭)及无症状性血清转氨酶升高(SGOT 和SGPT)。

免疫系统:过敏反应、过敏症及类过敏反应。

检查:临床化验结果异常、血小板功能改变、血清胆固醇增高、体重减轻及体重增加。

代谢及营养:食欲增强及低钠血症。

肌肉骨骼及结缔组织:关节痛及肌肉痉挛。

神经系统:昏迷、抽搐、头痛、感觉减退、偏头痛、运动障碍(包括锥体外系副反应症状如多动、肌张力增高、磨牙及步态异常)、肌肉不自主收缩、感觉异常和昏厥。还有5-羟色胺综合症相关的症状和体征,如一些因同时使用5-羟色胺能药物而引起的焦虑不安、意识模糊、大汗、腹泻、发热、高血压、肌强直及心动过速。

精神:攻击性反应、激越、焦虑、抑郁症状、欣快、幻觉、女性性欲减退、男性性欲减退、恶梦及精神病。

肾脏及泌尿系统:尿失禁及尿潴留。

生殖系统及乳腺:溢乳、男子乳腺过度发育、月经不调及阴茎异常勃起。

呼吸、胸及纵隔:支气管痉挛及打哈欠。

皮肤及皮下组织:脱发症、血管性水肿、面部水肿、眼周浮肿、皮肤光敏反应、瘙痒、紫癜、皮疹(罕有脱皮性皮炎,如多形性红斑:Stevens-Johnson 综合症、表皮坏死溶解)及荨麻疹。

血管:异常出血(如鼻衄、胃肠出血或血尿)、潮热及高血压。

外伤,中毒及术后/手术/操作性并发症:骨折(发生率-未知(无法根据目前所有数据判断)

其它:有报告舍曲林停药后的症状包括:焦虑不安、忧虑、眩晕、头痛、恶心及感觉异常。

舍曲林的儿童用药

尽管儿童患者对舍曲林的代谢稍快,为了避免产生过高的血药浓度,对儿童患者建议使用较低剂量,尤其是6~12 岁体重较轻的儿童。

舍曲林的老年用药

临床试验入组了663 例≥65 岁的美国老年抑郁患者,其中180 例≥75 岁。与年轻受试者报告的不良反应相比,在老年患者临床试验中观察到的总体不良反应模式无差异。而且,根据报告的其它经验,尚未发现老年和年轻受试者间的安全性模式存在差异。和其它药物一样,不排除一些老年患者具有更高的敏感性。一项本品与安慰剂对照的临床试验,入组了947 例老年抑郁症患者。与年轻受试者报告的疗效相比,在老年患者临床试验中观察到的总体疗效模式无差异。

老年患者中的其它不良事件:在354 例老年患者参加的本品和安慰剂对照试验中,总体不良事件基本与本说明书中列出的不良事件相似。尿路感染是唯一未列出的不良事件,在安慰剂对照试验中,报告其发生率≥2%,且高于安慰剂组。

老年患者应用SSRIs(包括舍曲林)和SNRIs后,可出现具有临床意义的低钠血症。该不良事件对老年患者的风险可能更大。

舍曲林的临床试验

抑郁性障碍

对在参加了为期8 周的舍曲林50-200mg/日的开放性试验并治疗有效的抑郁症门诊患者进行了一项研究。将这些患者(N=295)随机分到舍曲林50-200mg/日组或安慰剂组,继续进行44 周的双盲试验。舍曲林组患者的复发率与安慰剂组相比显著降低。完成研究的患者的平均给药剂量为70mg/日。

强迫症

在一项长期研究中,入选参加了为期52 周的舍曲林50-200 mg/日的单盲试验并治疗有效的患者,这些患者符合DSM-III-R 中强迫症诊断标准。将这些患者(n=224)随机分到舍曲林或安慰剂组继续治疗28 周,观察因病情复发或疗效不佳而脱落的患者比例。在继续治疗的28 周期间,舍曲林组因病情复发或疗效不佳脱落的患者比例显著低于安慰剂组。在男性和女性患者中均显示出这一特点。

舍曲林的药理毒理

药理作用

盐酸舍曲林是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂。其作用机制与其对中枢神经元5-羟色胺再摄取的抑制有关。在临床剂量下,舍曲林阻断人血小板对5-羟色胺的摄取。研究提示舍曲林是一种强效和选择性的神经元5-羟色胺再摄取抑制剂,对去甲肾上腺素和多巴胺仅有微弱影响。体外研究显示,舍曲林对肾上腺素能受体(α1,α2,β)、胆碱能受体、GABA 受体、多巴胺能受体、组胺受体、5-羟色胺能受体(5HT1A, 5HT1B, 5HT2)或苯二氮卓受体没有明显的亲和力。对上述受体的拮抗作用被认为与其它精神疾病用药的镇静作用、抗胆碱作用和心脏毒性相关。动物长期给予舍曲林可使脑中去甲肾上腺素受体下调,这与临床上其它抗抑郁症药物的作用一致。舍曲林对单胺氧化酶没有抑制作用。

毒理研究

遗传毒性:细菌突变试验、小鼠淋巴瘤突变试验、在体小鼠骨髓和体外人淋巴细胞遗传学试验结果表明,在有或无代谢激活存在时,舍曲林均未出现遗传毒性。

生殖毒性:给药剂量为80mg/kg (以mg/m2计,为人最大推荐剂量MRHD 的4倍)时,两个大鼠试验之一观察到动物生育力降低。在大鼠和家兔上进行了剂量分别达80mg/kg/日和40mg/kg/日的生殖毒性研究(以mg/m2计约相当于人最大推荐剂量的4倍),在各试验剂量下均未发现致畸作用。怀孕大鼠和家兔在器官形成期给予舍曲林(剂量分别为10mg/kg和40mg/kg,以mg/m2计约相当于MRHD 的0.5 倍和4倍)时观察到胎仔骨化延迟。雌性大鼠妊娠后期及哺乳期给予舍曲林,剂量20mg/kg 下死产幼鼠及出生后前4 天幼鼠死亡数量增加,出生后前4 天幼鼠的体重亦降低,对大鼠幼鼠无影响的剂量为10mg/kg。幼鼠存活率的降低是由舍曲林在子宫的暴露所致。但这些作用的临床意义尚不清楚。

致癌性:在CD-1 小鼠和Long-Evans 大鼠上进行了剂量达40mg/kg/日 (以mg/m2计,分别约相当于MRHD 的1 倍和2 倍)的终生致癌性研究。在10-40mg/kg 剂量时,雄性小鼠出现剂量相关性的肝腺瘤增加,在雌性小鼠或接受相同给药处理的大鼠上未观察到肝腺瘤的增加,也未见肝细胞癌的增加。CD-1 小鼠肝腺瘤的自发率具有波动性,该结果对人类的意义尚不清楚。40mg/kg 雌性大鼠出现甲状腺滤泡腺瘤增加,同时并不伴有甲状腺增生。与对照组比较,10-40mg/kg 给药组大鼠子宫腺瘤增加,但尚不明确该结果与药物的相关性。

依赖性:动物研究未显示本品有兴奋作用或巴比妥样(中枢抑制剂)滥用的潜在性。

相关百科

地沟油 产后乳房下垂 风油精 妇科内分泌检查 产后口渴 怀孕八个月 睾丸 鸡眼中医治疗 胆脂瘤型中耳炎 羊水穿刺疼吗 早产儿智力 宝宝头围标准 如何去除妊娠斑 增高药有用吗 子宫肉瘤 尿道狭窄 白带过多 慢性阑尾炎 子宫内膜癌 什么是倒春寒

点击查看更多 点击收起

相关知识

一分钟解决妈妈宝宝健康问题!

首页 问答 知识 百科 周刊

圈子 美图 测评 小站

M版  | 电脑版  | 客户端

登录后,可查看更多与您相关育儿知识

退出