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普鲁卡因

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普鲁卡因

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普鲁卡因

什么是普鲁卡因

普鲁卡因是局部麻醉药。临床常用其盐酸盐,又称"奴佛卡因"。白色结晶或结晶性粉末,易溶于水。毒性比可卡因低。注射液中加入微量肾上腺素,可延长作用时间。用于浸润麻醉、腰麻、"封闭疗法"等。除用药过量引起中枢神经系统及心血管系统反应外,偶见过敏反应,用药前应作皮肤过敏试验。其代谢产物对氨苯甲酸 (PABA)能减弱磺胺类药的抗菌效力。

普鲁卡因的基本资料

名称(英):Procaine

化学名:4-氨基苯甲酸2-(二乙氨基)乙酯。临床常用其盐酸盐

英文别名:
2-diethylaminoethyl 4-aminobenzoate; novocaine

商品名:普鲁卡因,普鲁卡因碱

CAS:59-46-1

别名:奴佛卡因;奴呋卡因

针剂:每支0.25%10ml、0.5%10ml、2%2ml。

粉针:每支150mg。

性状:其盐酸盐为无色、无臭小针状或小叶状结晶,味微苦,舌尝之有钝麻感。易溶于水,略溶于乙醇,微溶于氯仿。其水溶液不稳定,尤其遇到光线,酸碱类物质易变质。

药理和应用:局麻药。该品能使细胞膜稳定,降低其对离子的通透性,使神经冲动达到时,钠、钾离子不能进出细胞膜产生去极化和动作电位,从而产生局麻作用。该品对粘膜的穿透力差,不适于表面麻醉,但毒性小,效果确实,应用于浸润麻醉。亦可用阻滞麻醉,硬膜外麻醉等。

用法和用量:口腔科用其3~4%溶液,按盐酸盐计算,每小时不超过0.75g。

普鲁卡因的药理

毒性较小,是常用的局麻药之一。本药属短效酯类局麻药,亲脂性低,对黏膜的穿透力弱。一般不用于表面麻醉,常局部注射用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。注射给药后1-3min起效,可维持30-45min,加用肾上腺素后维持时间可延长20%。普鲁卡因在血浆中能被酯酶水解,转变为对氨苯甲酸(PABA)和二乙氨基乙醇,前者能对抗磺胺类药物的抗菌作用,故应避免与磺胺类药物同时应用。普鲁卡因也可用于损伤部位的局部封闭。过量应用可引起中枢神经系统和心血管反应。有时可引起过敏反应,故用药前应做皮肤过敏试验,但皮试阴性者仍可发生过敏反应。对本药过敏者可用氯普鲁卡因和利多卡因代替。

普鲁卡因的药效学

1.作用于外周神经,能制止和阻滞神经冲动的产生和传递,使神经组织的膜面稳定,减少Na+的通渗,使正常的极化与去极化交替受阻,神经冲动传递无由进行,临床上称为传导阻滞。

2.作用于中枢神经,一般为先兴奋而后抑制正常活动,作用强弱与血药浓度相关,属于中毒反应的先兆。

3.作用于心血管系统,一次量静注继以静滴,可使病态心搏恢复正常,作用快,常用于抢救。

值得注意局麻药液内常加入适当的肾上腺素,一般为 5μg/ml。神经阻滞时可加倍,蛛网膜下腔阻滞时以 100μg/ml为限,目的在能使局部血管收缩,减少血流量,局麻药物吸收减慢,作用持续时间延长,相应地手术区渗血减少。此外临床上常将作用起效快而持续时间短的药物与起效慢持续时间长的配成局麻药混合液(如 1.6%利多卡因十0.2%丁卡因或1%利多卡因十0.2%丁卡因的混合液用于硬脊膜外阻滞),相互取长补短,使用也很普遍,但应格外注意两者毒性的相加。

普鲁卡因的药动学

1.吸收:除表面局麻外,不论从哪一途径给药,吸收都较完全,血管丰富的区域更快,静注时即刻进入心脏,硬脊膜外阻滞时药物可由该处静脉丛经奇静脉而进入心脏,应谨慎。

2.代谢:局麻药按其化学结构分为酯和酰胺两族,酯族大部分由血浆胆碱酯酶水解转化,酰胺族则绝大部分经肝转化代谢。

3.起效时间:一般为5~15分钟,随各药而异,通常局麻药 pKa决定该药的起效,pKa越接近生理pH(7.4),则起效就越快。静注和气管支气管喷雾为 1—3分钟。

4.血药峰值和作用持续时间:依据吸收、代谢和体内分布三者彼此不一致而互异。局麻药与蛋白结合多少明显影响局麻药时效,而不影响起效快慢与药效强弱。

5.排泄:一般的代谢产物均经肾脏排泄,但尿中可有原形药排出,普鲁卡因 2%、布比卡因6%、利多卡因 10%、依替卡因(etidocaine)1%、甲哌卡因(mepivacaine)高达 16%,仅极少量由于进入胆汁后肠吸收不完全,出现于粪便中。

普鲁卡因的适应症

1.主要用于浸润麻醉

2.用于下腹部需时不长的手术。亦可用于四肢的局部静脉麻醉。

3.用于“封闭疗法”,治疗某些损伤和炎症,可使损伤、炎症部位的症状得到一定的缓解。

4.用于纠正四肢血管舒缩功能障碍。

5.治疗神经官能症。

普鲁卡因的用量用法

局部注射:注射液浓度多为0.25%-0.5%,用量视病情需要而定,但每小时不可超过1.5g。其麻醉时间短可加入少量肾上腺素(1;1),以延长作用的时间。口腔科麻醉有时用2%~4%溶液浓度。

普鲁卡因的注意事项

1.高浓度误注入血管时,可引起不安、飘浮感、头晕、意识不清、口周感觉异常、耳鸣,以及面部及远端肢体震颤。随后可出现紧张性阵挛性抽搐。血浆浓度很高时,可抑制呼吸而出现呼吸停止和昏迷。

2.用量过大,可能引起恶心、出汗、脉速、呼吸困难、颜面潮红、谵妄、兴奋、惊厥,对惊厥可静注异戊巴比妥解救。

3.腰麻时,常出现血压下降,可在麻醉前肌注麻黄碱15~20mg以预防。

4.有时出现过敏性休克,故用药前应询问病人过敏史,对有过敏性体质的病人应作皮内试验(0.25%液0.1ml皮内注射)。

5.不宜与葡萄糖液配伍,因可使其局麻作用降低。

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